分子靶向治疗的常用药物有以下几种：
(1)内分泌治疗药物：雌激素受体、芳香化酶和黄体生成素释放激素受体是内分泌治疗的常用靶点。针对雌激素受体靶点药物包括他莫昔芬、托瑞米芬等。
针对芳香化酶靶点药物为戈舍瑞林，其单用有效率与手术切除卵巢的效果相似。针对芳香化酶药物包括依西美坦、阿那曲唑、来曲唑。
(2)抗体治疗药物：人表皮生长因子受体2是具有酪氨酸激酶活性的跨膜蛋白。
在20%-30%的晚期乳腺癌的癌组织中有人表皮生长因子受体2基因的过度表达。人表皮生长因子受体2阳性的乳腺癌患者无病生存率和总体生存率下降，同时，对某些化疗和内分泌治疗药物耐药。曲妥珠单抗，即赫赛汀，是一种人源化单克隆抗体，该抗体是第一个用于临床的靶向治疗药物，主要用于治疗人表皮生长因子受体2阳性的转移性乳腺癌，可抑制肿瘤细胞的增殖，在人体内诱导针对肿瘤细胞的抗体介导的细胞毒效应。
曲妥珠单抗单用有效率为11%-36%，该药与一些化疗药物之间存在相互作用。
(3)表皮生长因子受体（EGFR)-酪氨酸激酶抑制药：抑制表皮生长因子受体信号通路的一个途径是抑制表皮生长因子受体的酪氨酸激酶的活性。
这类药物的主要机制是竞争性抑制三磷腺苷与表皮生长因子受体的酪氨酸激酶部分的结合，从而抑制表皮生长因子受体的自身磷酸化。 吉非替尼是一种苯胺奎纳唑啉化合物，是强有力的表皮生长因子受体酷氨酸激酶抑制药。
吉非替尼治疗晚期乳腺癌的临床试验结果显示，有效率近2%，能使12%的肿瘤保持稳定。
(4)环氧化酶2(COX-2)抑制药：环氧化酶2是前列腺素合成过程中的重要酶。在多种肿瘤中发现环氧化酶2的异常表达，包括肺癌、前列腺癌、胃癌、乳腺癌、头颈部肿瘤等。
在人表皮生长因子受体2过度表达的乳腺癌中，环氧化酶2的过度表达率和表达水平明显高于人表皮生长因子受体2阴性组。非甾体消炎药如阿司匹林能降低啮齿类动物模型致癌物诱发的乳腺癌的发生。
(5)血管生成抑制药：临床试验中的血管生成抑制药有BMS-275291等。
(6)法尼基转移酶抑制药：正在进行临床前和临床试验的法尼基转移酶抑制药包括手霉素A(Manumycin
A)、L-704272等。
(7)蛋白激酶C抑制药：正在进行临床前和临床试验的蛋白激酶C抑制药是LY900003(Affmitak)。
(8)西罗莫司：属大环内酯类抗生素，通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，从而发挥免疫抑制效应。
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