胆汁酸是人胆汁中的主要成分，是胆固醇经过肝脏代谢的最终 产物，在脂肪代谢中起着重要作用。人胆汁酸中含有鹅去氧胆酸、 胆酸、去氧胆酸和熊去氧胆酸，根据胆汁酸这些成分对水的“态 度”，可以把它们分为亲水性和疏水性两类。
鹅去氧胆酸、胆酸、去 氧胆酸属于疏水性胆酸，熊去氧胆酸属于亲水性胆酸，有增加胆汁 酸分泌的功能。 人类胆汁酸中含有的主要成分是疏水性胆酸，而亲 水性的熊去氧胆酸在人体胆汁酸中含量很少，只占1%~4%。
以前， 熊去氧胆酸主要从动物胆汁中提取。20世纪70年代以后，人们能够 通过人工合成的方法生产熊去氧胆酸，并把它用于治疗疾病。熊去氧胆酸可以增加胆汁酸分泌使胆汁变稀，有利于胆固醇结 石的溶解，因此用于治疗胆石症。
1985年，一位外国医生使用熊去 氧胆酸治疗6例患有慢性肝炎的胆结石患者，意外地发现治疗后这 些患者原来增高的氨基转移酶水平都有了明显下降，从此开辟了使 用熊去氧胆酸治疗慢性肝炎的新用途。
在慢性胆汁淤积患者中，体内疏水性胆酸可使肝细胞膜脂溶解, 因此对肝脏是有害的；而亲水性胆酸可以增加肝细胞膜的稳定性， 有保护肝细胞的作用。 在使用熊去氧胆酸治疗后，患者胆汁酸的成分发生了变化，亲水性胆酸增多，因此保护了肝细胞免遭破坏。
根 据这一原理，熊去氧胆酸可以用于治疗自身免疫性肝炎、淤胆型肝 炎、原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎。对于自身免疫性肝炎，熊去氧胆酸的副作用远比激素和硫唑嘌 呤少，而且可以改善肝功能，因此对于激素治疗效果欠佳或不能使 用激素治疗的患者，可以选用熊去氧胆酸治疗。
熊去氧胆酸也可以 与激素联合应用，对自身免疫性肝炎有协同治疗作用，可以相对减 少激素的用量。对于淤胆型肝炎，熊去氧胆酸增加了胆汁分泌，因 此有促进黄疸消退的作用。熊去氧胆酸是目前治疗原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆 管炎的主要药物，可改善血清肝脏生化指标，延缓肝脏纤维化进程， 延长移植前生存时间。
熊去氧胆酸对慢性肝炎也有治疗作用。已有不少研究显示，在 病毒性肝炎的治疗中，熊去氧胆酸至少可使相当部分患者肝炎症状 减轻，ALT恢复正常，同时有部分患者病毒学指标和肝组织学指标 有所改善。
因此，在干扰素治疗失败或无干扰素应用指征的患者， 熊去氧胆酸单用或与干扰素联合应用仍可有一定的治疗作用。 近年临床医生还利用熊去氧胆酸的抗胆汁淤积作用，用于治疗 肝脏囊性纤维化、孕妇肝内胆汁淤积、进展性家族性肝内胆汁淤积 及药物和胃肠外营养支持所致的胆汁淤积症等疾病。
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