秋***
2005-11-25 23:09:26
磺胺药是一大类药物的统称,是合成的抑菌药,抗菌谱广,对大多数革兰氏阳性和许多革兰氏阴性细菌有效。但个别菌种的...[展开]
磺胺药是一大类药物的统称,是合成的抑菌药,抗菌谱广,对大多数革兰氏阳性和许多革兰氏阴性细菌有效。但个别菌种的菌株可能对其耐药。磺胺类通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲酸而抑制细菌性增殖。
细菌对各种磺胺类药物的敏感性都相同,对一种磺胺类耐药意味着对所有的磺胺类药物耐药。 它的抗菌消炎的作用是通过抑制细菌繁殖过程而达到的,而不像青霉素等抗生素药物是直接杀灭细菌来抗菌消炎的。
它是现代医学中常用的一类抗菌消炎药,其品种繁多,已成为一个庞大的“家族”了。可是,最早的磺胺却是染料中的一员。
在磺胺问世之前,西医对于炎症,尤其是对流行性脑膜炎、肺炎、败血症等,都因无特效药而感到非常棘手。
1932年,德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料,因其中包含一些具有消毒作用的成分,所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在实验中,它在试管内却无明显的杀菌作用,因此没有引起医学界的重视。
同年,德国生物化学家杜马克在试验过程中发现,“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。 后来,他又用兔、狗进行试验,都获得成功。这时,他的女儿得了链球菌败血病,奄奄一息,他在焦急不安中,决定使用“百浪多息”,结果女儿得救。
令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌,而在试管内则不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定,“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。 于是他们着手对“百浪多息”的有效成分进行分析,分解出“氨苯磺胺”。
其实,早在1908年就有人合成过这种化合物,可惜它的医疗价值当时没有被人们发现。磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来。
1937年制出“磺胺吡啶”,1939年制出“磺胺噻唑”,1941年制出了“磺胺嘧啶” ……这样,医生就可以在一个“人丁兴旺”的“磺胺家族”中挑选适用于治疗各种感染的药了。
1939年,杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。
磺胺类药物的适应证:
目前磺胺类用于尿路感染,诺卡放线菌病,与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病,代替青霉素预防风湿热,作为脑膜炎球菌感染的预防药,用于治疗溃疡性结肠炎(柳氮磺胺吡啶),治疗灼伤(磺胺嘧啶银或磺胺米隆),治疗耐氯喹的恶性疟原虫感染,及与甲氧苄啶联合应用。
磺胺异?f唑和磺胺甲?f唑是治疗尿路感染的主要药物。磺胺嘧啶因易引起结晶尿而很少应用。
磺胺类药物的不良反应:
包括胃肠道反应,如恶心,呕吐和腹泻;过敏反应,如皮疹,Stevens-John-son综合征(参见第118节多形性红斑),静脉炎,血清病,过敏症和血管性水肿;结晶尿,少尿和无尿;血液系统反应,如正铁血红蛋白血症,粒细胞增多症,血小板减少症,新生儿核黄疸和G6PD缺乏患者的溶血性贫血;光敏症;神经系统反应,如周围神经炎,失眠和头痛。
长效磺胺比短效磺胺更易引起Stevens-Johson综合征。因磺胺药可将胆红素从白蛋白结合状态置换出来,故孕妇或新生儿应用磺胺药可引起核黄疸。因此临产孕妇或新生儿应禁用磺胺类药物。
其他副作用包括甲状腺功能低下,肝炎,增加磺酰脲引起低血糖症的作用,并增加香豆素的抗凝作用。 激活静止性红斑狼疮的病例也有报道。各种磺胺药引起副作用的发生率有所不同,但交叉过敏常见。
。[收起]