本药为氧氟沙星的左旋异构体，作用于细菌的DNA旋转酶，通过抑制DNA旋转酶的活性来阻碍DNA复制，从而杀灭细菌；它还可溶解细菌的部分结构。本品对包括厌氧菌在内的革兰阳性菌和阴性菌具有广谱抗菌作用，对葡萄球菌、肺炎球菌、淋球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌等显示有较强的抗菌活性。
另外，本品对衣原体、支原体也有抗菌作用。本品的抗菌作用比其对映体右旋体高8〜128倍。其抗菌活性比氧氟沙星强2倍，对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性通常是环丙沙星的2~4倍，对厌氧菌的抗菌活性为环丙沙星的4倍，对肠杆菌科细菌的抗菌活性与环丙沙星相当。
左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂。 对革兰阳性和革兰阴性细菌的值比氧氟沙星低50% ;对甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌的平均MK^是环丙沙星的25%〜50%。
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